|
|
|
 |
信息标题：盐酸奈必洛尔片（济南维瑞特：技术转让）
信息类型：合作信息 一级类别：原料药
二级类别：循环系统类
发布日期：2009-09-16
有 效 期：2033-08-24
点 击 数：2870 |
|
|
|
|
| 注册类别：原料，片剂（化药3.1类）
专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目简介：高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一。流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10%，欧美一些发达国家为20%。中国高血压患病率约为12%，现有高血压患者数超过1亿人，且每年以300万人的速度增长。据全国医药经济信息网对300余家入网医院购药金额的统计，2002年各医院购高血压类药金额较2001年增长了9.8%，购药数量增长了6.8%。而今年第一季度，购药金额、数量较2002年同期分别增长了16.6%和9.8%。
盐酸奈必洛尔临床上用于治疗原发性高血压，亦可用于慢性心衰的治疗。奈必洛尔是一种新型、强效、选择性的第三代受体阻滞剂。可以提高一氧化氮的水平，具有舒张血管效应。比目前已知的选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等的特异性更强。其对β1受体阻滞剂作用强度为β2受体的290倍，而比索洛尔为26倍，阿替洛尔为15倍，普奈洛尔为1.9倍。因此，具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性，无膜稳定作用，且不和5-羟色胺受体、多巴胺受体、肾上腺素能α1和α2受体结合。
【适应症】用于高血压、心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。
【规格】5mg
【临床作用】①对心功能和血流动力学的影响：奈必洛尔无明显负性肌力作用，相反，它对心功能有一定的保护作用，可降低心脏前负荷，而心脏后负荷无变化或略有下降。应用奈必洛尔后可使心力衰竭患者射血分数增加，而肺动脉压和肺毛细血管楔嵌压无明显变化。
②对运动耐量的影响：许多β受体阻滞剂可影响运动耐量，而奈必洛尔对运动耐量影响较小。奈必洛尔和阿替洛尔均能增加运动时每搏输出量，但奈必洛尔增加运动时心输出量，并显著降低总外周血管阻力，而阿替洛尔无此作用。
③扩血管作用：奈必洛尔具有额外的扩血管作用，这是其区别于其他β受体阻滞剂的一个显著优点。奈必洛尔的左旋体和右旋体均有扩血管作用，但左旋体的扩血管作用是血管内皮依赖的，即主要通过加强一氧化氮的作用来发挥其扩血管作用。奈必洛尔无肾上腺素能α受体阻滞作用，当使用α受体激动剂苯福林后,它仍有扩血管作用。
④对代谢影响：奈必洛尔对代谢无明显不利影响，对高血压患者血糖无明显影响，不引起血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇及载脂蛋白A1和B明显变化。奈必洛尔对肾脏血流动力学无明显影响。
奈必洛尔是一种新的抗高血压药物。它通过加强一氧化氮的作用而发挥额外扩血管作用。在降压治疗中具有作用强、服药方便、不良反应少等优点。
同类产品比较
在一项随机，双盲临床实验研究表明，本品5mg降压作用达到舒张压小于90mmHg患者的比率为79.5%，而比美托洛尔100mg的降压作用达到舒张压小于90mmHg患者的比率为65.6%；本品5mg与阿替洛尔50mg具有相似的降压作用，耐受性好于阿替洛尔；而且本品还能改善左室功能，具有额外扩血管、降低血管阻力、保护心肌细胞的作用，具有抗心肌缺血和抗心绞痛作用，能明显减少缺血发作次数。
Martiji等研究表明，本品降压效果比利尿剂强，与氨氯地平作用相似；与硝本地平降压作用相同；本品5mg降压作用同赖诺普利，比依那普利强。总的不良反应而且本品耐受性好，引起咳嗽的可能性小，没有出现血压反跳现象。另一项多中心、开放试验研究中单独用本品降压效果达到舒张压小于90mmHg的患者为78%，而本品联合其它抗高血压药治疗的患者只有67%达到目标血压；
在对比性研究中，本品不良反应发生率小于硝本地平或美托洛尔，与阿替洛尔、依那普利或安慰剂不良反应发生程度及频率与相似，部分接受阿替洛尔或依那普利治疗的患者出现阳萎或性功能减退，而本品未见类似现象发生；本品不引起体位性低血压，很少诱发心力衰竭或引起严重缓慢性心律失常等不良反应。
本品常用剂量为5mg，每天1次即可很好地维持24h降压作用，研究表明，本品可长期使用，在连续用3年仍能维持降压疗效，不会因药物耐受性而引起疗效降低。
知识产权状态
国内外上市情况：本品由(美)Johnson & Johnson公司研制，意大利Menarim公司获上市许可；1997年5月在德国首次上市，1999年5月在英国等30多个国家陆续上市；目前我国没有上市。
国内申报情况：目前仅一家申报
市场前景
据datamonitor公司的研究显示，2000～2003年间，全球抗高血压药物的销售额增势强劲，由2000年的不到250亿美元上升至2003年的310.28亿美元，增长了约25%，到2007年，市场价值将超过520亿美元。目前，我国抗高血压药物每年销售额以15%～20%的速度增长，据调查，抗高血压药物销售额排在第一位的是钙离子阻滞剂，第二位是血管紧张素转换酶抑制剂，第三位是β受体阻滞剂；从2001-2003年医院用药分析中可知，β受体阻滞剂类抗高血压药物日用药金额逐渐下降，用药频率和用药金额已经有了大幅度增加，因此开发本品并尽快将其投放市场，凭借其对心脏的保护作用、良好的降压作用、良好耐受性及不良反应少等优点，必将在抗高血压药物市场中抢占较大的份额，给企业带来巨大的社会效益和经济效益。
项目进展
临床前研究基本完成，准备申报。
单位名称：济南维瑞特医药技术开发有限公司
邮箱：weiruite@sina.com
联系人：樊先生
联系电话：13864040450 0531-88015812
地址：济南市辛祝路6号
公司网站：http://www.jndrugs.com
|
|
|
|
|
|
| 发布公司： 济南维瑞特医药技术开发有限公司 |
| 公司地址： 济南市辛祝路6号 |
| 邮 编： 250100 |
部 门： |
医药研发 |
| 联 系 人： 樊先生 |
联系电话： |
0531-88015812 |
| 手 机： 13864040450 |
传 真： |
0531-88015812 |
| 企业商铺： 无 |
电子邮件： |
weiruite@sina.com |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|  |
| 该公司发布的其它合作信息 |
|
|
|
|
|
|
|