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信息标题:技术转让吡非尼酮
信息类型:合作信息 一级类别:原料药
二级类别:其他医药原料药
发布日期:2012-07-13
有 效 期:2020-08-18
点 击 数:2846 |
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| 【化学名】5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮
【分子式】C12H11NO
【CAS】53179-13-8
【药品类别】化学药品3.1类
【药品说明】 剂型及规格:片剂,200mg 适应症:治疗特发性肺纤维化。
【项目介绍】
1:概述: 原研厂家:日本盐野义(Shionogi)公司国外上市日期:2008年10月17日 SFDA批准:无知识产权状况:本品在中国无授权的专利保护
2:临床简介
作用机制:任何组织都由实质细胞及周围的基质组成,当基质持续异常增多,常呈纤维化,纤维化过程是组织损伤后的一种病理愈合过程,组织损伤常常伴有炎症和修复的过程,如果损伤较严重或其反复发作时,频繁的修复将导致纤维化或者疤痕的形成。吡非尼酮抑制胶原的合成和血纤维蛋白细胞因子,减少成纤维细胞增生。具有抗炎、抗氧化和抗纤维化作用,是一种新型的广谱抗纤维化复合物,能够防止甚至逆转纤维化的发生和瘢痕形成, 这已经在大量的体外和动物实验中得到证实。
生长转化因子-β (TGF -β) 是参与多种纤维化过程的中枢因子, 它在各个器官的纤维化疾病中都有不同程度的表达, 能够促进成纤维细胞的增殖和生长, 增加胶原的合成以及阻止细胞外基质的降解。而结缔组织生长因子(CTGF) 是近年来发现的、是实现TGF -β主要纤维化效应的下游介质。TGF -β可以通过多种途径诱导CTGF 的表达, 实现其纤维化效应。研究证实本品能够减少肺、肾等器官成纤维细胞TGF -β和 CTGF 表达,并与胶原合成和基质减少呈相关性。肿瘤坏死因子-α (TNF -α)是TNF家族的一员, 由抗原激活细胞分泌和释放, 它与细胞外基质积聚之前的急性炎症过程有关,肺是对这种急性炎症最为敏感的器官, TNF - α等炎症因子在肺内的过度表达能够加剧这种炎症反应, 其残留的损害使肺泡壁增厚, 从而逐渐降低肺泡功能, 最终形成肺纤维化,本品对TNF - α等炎症因子的抑制作用表明它在炎症纤维化过程中对组织器官具有保护作用。市场预期:纤维化过程主要分为三个连续并重叠的的阶段:诱导阶段、基质沉积阶段和基质降解阶段,若此阶段中,由于某种原因(如持续或反复的组织损伤等),使得基质沉积阶段持续存在而不进入到基质的降解状态,则纤维化过程会持续存在甚至进行性发展,这种趋势继续发展下去,将会使大量的成纤维细胞聚集、细胞外基质的沉积并伴有炎症和损伤所致的组织结构破坏,最终导致器官的正常结构受到破坏,功能逐渐减退甚至消失。
目前对纤维化疾病的治疗,多注重于控制导致器官功能恶化的危险因素方面,且针对抑制纤维化过程的药物也仅局限于非特异性抗炎药、免疫抑制剂及糖皮质激素等,这些药物的不良反应较多,且疗效也不理想。吡非尼酮是一种口服易吸收的小分子药物,通过抑制胶原合成而具有广谱的抗纤维化作用,吸收效果好,不良反应低,临床用于特发性肺纤维化的治疗,是目前研究较多的抗纤维化药物,具有很好的发展前景。
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| 发布公司: 济南伟正医药科技有限公司 |
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部 门: |
研发部、销售部 |
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