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信息标题：技术转让复方奥氮平/盐酸氟西汀胶囊
信息类型：合作信息 一级类别：其他
二级类别：服务
发布日期：2011-01-03
有 效 期：2020-08-18
点 击 数：2898 |
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| 美国FDA批准礼来公司复方奥氮平（olanzapine）/盐酸氟西汀(fluoxetine HCl)胶囊（商品名：Symbyax）上市，用于治疗双相性精神障碍引起的抑郁发病。剂量规格有奥氮平/盐酸氟西汀：6mg/25mg，6mg/50mg，12mg/25mg，12mg/50mg。
尽管尚不知Symbyax的确切作用机理，但推测其激活3单胺能神经传导系统（5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺）增强抗抑郁作用。动物研究支持了此观点：奥氮平/氟西汀合用显示，与单一使用药物协同增加在额页前部皮质产生去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的释放。
奥氮平系一与下列受体高亲和性的精神治疗药：5-羟色胺5HT2A/2C (分别为Ki=4和11 nM), 多巴胺 D1-4 (Ki=11 ～ 31 nM), 毒覃碱 M1-5 (Ki=1.9～25 nM), 组胺 H1 (Ki=7 nM),肾上腺素α1受体 (Ki=19 nM)。奥氮平与GABAA、 BZD和β肾上腺素受体结合弱 (Ki>10 μM)。氟西汀是5-羟色胺介质抑制剂、去甲肾上腺素和多巴胺介质弱抑制剂。
单次口服氟西汀60mg或1日60mg用药8日造成奥氮平口服5mg后片剂平均最大血药浓度增加（16%）。增加平均药-时曲线下面积，少量减少奥氮平表观清除率（16%）。在另一研究中，服用奥氮平6mg或12mg（同时服用氟西汀25mg），同样减少表观清除率14%。此种减少反映生物利用度增加。终末半减期不受影响。因而达到稳态血药浓度的时间不变。
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| 发布公司： 济南伟正医药科技有限公司 |
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