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药物溶解性问题成为药用辅料研发主要方向
发布时间: 8/4/2010 10:58:13 AM         

 

     药物水溶性一直是药用辅料面临的长期挑战。市场上销售的大约40%的药物以及正在开发中的近60%的药物,其水溶性都比较差。因此,在近几年,解决水溶性较差的药物的问题成为辅料生产商研发的主要方向之一。
 
     2009年10月,美国新泽西州的International Specialty Products(ISP)公司率先采取了解决药物溶解性的行动。ISP与德国一家设备制造商Coperion公司建立了热熔挤出技术联盟。Coperion提供测试设备和物理系统(使用挤压技术)的专门知识,ISP提供原料技术(比如聚合物和崩解剂)的专门知识。双方的合作重点将放在如何提高商业化生产过程的规模上。
 
     热熔挤出技术的特点就是将药物、聚合物和增塑剂结合在一起,形成各种最终产品,以达到所认定的药物释放条件。热熔挤出技术被用来调制颗粒、缓释片以及透皮和透粘膜给药系统。这种技术对药物活性物质的压缩没有任何要求,药物颗粒更加均匀地分散,并可提高溶解性较差的药物活性物质的生物有效性。
 
     为了配合它发起的解决药物溶解性的行动,ISP扩建了其在印度海德拉巴的研究和开发基地,设立了一个“溶解度卓越中心”。该中心侧重于药物活性物质的可溶性研发,重点将聚合物、崩解剂和环糊精化学作为使用工具,提高口服和注射药物的药物可溶性和生物有效性。该中心还研究将固体分散技术应用于药物制剂,其中包括喷雾干燥和热熔挤出技术的应用。
 
   其它辅料生产商也在关注热熔挤出技术的应用。同是2009年10月,巴斯夫推出了新型辅料Soluplus,这是一种可用于热熔挤出的增溶剂。德国Evonik公司也在将它拥有的药物聚合物的专门知识应用于药物溶解挤出技术,2008年,其与美国赛默飞世尔科技(Thermo Fisher Scientific)建立了合作关系,由Thermo提供设备,Evonik则提供用于热熔挤出技术的聚合物化学和原料。

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