抗感染药物是当今世界用量最大的一类药物,在我国,抗感染药销售额已连续多年位居第一,年销售额逾300亿元。近年来,国内对抗生素药品监管力度不断强化,医药市场用药结构也在发生变化,抗生素用药量增长速度减缓。但随着人们生活水平提高、医疗条件改善,抗感染药物的用药市场规模将持续增加。
在抗感染药物中,喹诺酮类药物销售额上升态势明显,目前已占世界抗感染药物市场的18.5%。从我国22个城市样本医院用药情况来看,从2005年至今,喹诺酮类抗感染药物保持年均10%以上的增长速度。据预测,未来5年内,喹诺酮药物市场将迎来最快的增长阶段,将超过目前销路最好的头孢菌素类,成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物。
细菌是不断变异发展的,在变异的过程中增加耐药性,就需要活性更强的抗菌剂。
以普卢利沙星为代表的最新一代喹诺酮类药物在结构上有较大改进,除了保持第三代产品抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外,抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体等病原体,且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代其他产品。如抗金黄色葡萄球菌的活性是环丙沙星的2倍;抗链球菌活性是氧氟沙星的2~3倍、环丙沙星的5倍;抗铜绿假单胞菌、粘质沙雷菌的活性是左氧氟沙星的2~8倍。
同时,普卢利沙星能克服第三代的某些下市或停研品种(如格帕沙星、曲伐沙星)表现出的光毒性,副作用更小。
铜绿假单胞菌也称绿脓杆菌是临床最常见的致病菌之一,它可发生在人体任何部位和组织,常见于烧伤或创伤部位、中耳、角膜、尿道和呼吸道。目前,铜绿假单胞菌耐药率非常高,即使是头孢菌素类复方制剂对其亦存在较严重的耐药问题。而普卢利沙星对铜绿假单胞菌的抗菌作用非常明显,其半抑菌浓度值优于加替沙星、左氧氟沙星,甚至比目前对铜绿假单胞菌最有效的哌拉西林的MIC值更低。可以说,普卢利沙星是迄今为止治疗由铜绿假单胞菌引发感染最有效的口服抗菌剂。
普卢利沙星是喹诺酮家族中唯一的前体药物,前体药物具有三大优势:能提高药物的生物利用度、加强靶向性、降低药物的毒性和副作用。普卢利沙星经过口服后很快被人体吸收并水解成尤利沙星,尤利沙星抗革兰阴性菌体外活性在喹诺酮中是最为出色的。尤利沙星还可以形成两性离子,渗透能力更强,一方面使药物更易透过细菌细胞壁,杀死细菌,另一方面使药物进入人体组织细胞,增强组织内药物浓度,这一特点尤其在肺和前列腺等组织中表现更明显。 |