利培酮为新型抗精神病药物,是近年来临床应用疗效较好的首选抗精神病药物之一。2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐是利培酮合成的关键中间体。
最近,台州学院医药化工学院的沈健芬等科技人员经反复研究,提出了一条利培酮关键中间体2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐的合成新技术:以4-哌啶甲酸、氯甲酸乙酯为起始原料,经酰胺化、傅-克酰基化反应、水解反应得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐,总收率为62.4%。
该技术原料易得、操作简单、收率高。特别是将酰氯化和傅-克酰基化反应合为一步,不但简化了操作,对收率也有一定的提高,有利于工业化生产。 |