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药用辅料对药效的影响
发布时间: 5/25/2011 11:02:14 AM         

药物辅料开发在创新制剂中的应用-药用辅料对药效的影响

药用辅料对药效的影响是多方面的:
 
既可以增加药物的药效也会影响药效的发挥;
 
既可以缩短起效时间又可以延长药物作用时间;
 
可以影响药物起效部位;
 
可以影响药物毒副作用。
 
影响药效
 
 
市售不同厂家的尼莫地平片在pH1.2条件下的体外溶出情况,可见PVP对累积溶出百分率有明显影响。
 
药用辅料会抑制药效的发挥:如滑石粉、硬脂酸镁、糊精、淀粉均能对度米芬产生吸附,使其含量降低,抑菌效力减弱。硬脂酸镁等会加速阿司匹林的分解, 影响其药效。
 
影响起效时间
药用辅料影响药物的起效速度,如市售硝酸甘油速崩片(派洛),舌下含服迅速吸收,生物利用度80%,药物约2-3分钟起效,5分钟达最大效应, 可快速缓解症状、有效保护心肌。普通制剂10分钟左右达到最大值。
 
 
崩解速度快——10秒钟迅速崩解,比普通快10倍,下图为派洛与普通片溶出速率对比。
 
 
药用辅料会延长药物作用时间:如缓释制剂、脉冲制剂就是利用辅料延长药物作用时间,使其在特定时间产生作用。本部分会在以后章节中讲解。
 
影响起效部位
如胃定位制剂、肠溶制剂、结肠定位制剂等只有在特定部位才能产生作用,另外还有一些正在研究的靶向制剂只有在特定的环境(肿瘤部位等)才能产生作用。
 
影响毒副作用
一些酸性药物制成肠溶制剂后,会减小对胃的刺激,防止胃溃疡的发生,如阿司匹林肠溶片等。
一些抗肿瘤药物如阿霉素等与磷脂制成脂质体(里葆多)后可以降低心脏毒性,提高治疗效果。
 
与传统化疗药物相比,里葆多是将药物包裹在圆形的脂质体结构中,可达到减毒增效的目的,改变药物在人体内的分布,增加在肿瘤组织内分布,减少在正常组织分布,进而达到既杀伤肿瘤细胞又不伤害正常组织,减少传统化疗药物的毒副作用。
 
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