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药物辅料开发在创新制剂中的应用 - 药用辅料在透皮给药系统中的应用
包括贴剂、喷雾剂、凝胶剂等。
以贴剂为例：
背衬材料：EVA(乙烯-醋酸乙烯共聚物), PVC(聚氯乙烯), PE(聚乙烯), PP(聚丙烯)
压敏胶：PIB(聚异丁烯）类、丙烯酸类、硅橡胶类
药库：HPMC, PVA及各种压敏胶
1、Evamist® (Estradiol transdermal spray, 雌二醇透皮喷雾剂)
生产商：VIVUS美国维瓦士公司
规格：含雌二醇1.53 mg，90 μL/喷
临床应用：本品是美国FDA批准的首个雌二醇透皮喷雾剂。用于治疗绝经后妇女中度至严重的血管舒缩症状（热潮红）。
本品为释放天然雌二醇的定量喷雾剂，每日应在相同的时间使用，喷于清洁、干燥和未破损的前臂至肘和手腕间的皮肤上。
按一日1次的给药方案，药物被吸收进入血流可持续作用24小时。
喷雾后在45秒内干燥形成“看不见的贴片” ，但在皮肤上不留痕迹和残留物。临床研究显示，喷雾45秒后再搓擦和清洗不能去除已喷雾的用药剂量。此种透皮喷雾剂给药剂量较口服片低的多，而且较透皮贴片对皮肤无刺激性。
本品的生产成本小，故价格低。
药用辅料：挥发性溶媒乙醇（溶解药物）、水杨酸乙基己酯（Octisalate，皮肤渗透促进剂）
2、EMSAM® (Selegiline transdermal system,司来吉兰透皮贴剂 )
生产商：Bristol-Myers Squibb(施贵宝)和Somerset(萨默塞特制药)
规格：20 mg/20 cm2, 30 mg/30 cm2, 40 mg/40 cm2 ( 6mg, 9mg, 12mg)
临床应用: 该贴片每日1贴，通过输送selegiline透过皮肤进入血液起作用。在最低浓度时， EMSAM®可以在无膳食限制的情况下使用，这是所有被批准治疗重度抑郁症的口服型MAO抑制剂所必需的。
此种药物（单胺氧化酶抑制剂或称MAOI）通常需要特殊的膳食限制，因为当和某些食物结合时，它们可能导致某种血压突然大幅度升高，或是“高血压危象”。
Emsam提供了一个重要进展，因为至少在其最低剂量下（24小时周期内给药6毫克），病人可以不受平常饮食限制的情况下用药。
该贴片是一个含有3层的骨架（matrix），由背衬层、压敏胶药物层（adhesive drug layer）和贴皮释放内层组成。
材料：丙烯酸压敏胶，乙烯醋酸乙烯/聚乙烯，聚酯，聚氨酯 ，涂有硅橡胶的聚酯。
3、Anestafoam® (Lidocaine aerosol/foam, 利多卡因外用泡沫剂)
生产商： Onset Therapeutics（盎塞特制药）
规格： 4%利多卡因
临床应用：首个和迄今唯一上市的利多卡因泡沫剂，用于短暂缓解割伤、擦伤等疼痛。
采用了该公司的德莱沃泡沫（Delevo Foam）专利技术将药物掺入泡沫载体，以柔软的半固体微乳系统快速有效地释放活性成分。
德莱沃泡沫系湿润无醇制剂，易分布于人体表面大面积，被皮肤吸收后不留沾污衣物的残留物。
药用辅料：无水柠檬酸，十六醇，环甲硅油，肉豆蔻酸异丙酯，轻质矿物油，聚氧乙烯（20）十六烷基-十八烷基醚，柠檬酸钾一水物，丙二醇，司盘-40，白凡士林，苯氧乙醇，纯水
抛射剂：丙烷/丁烷压入铝罐内
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