何为药用辅料

 

　　药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成。生产药品和调配处方时使用的非活性赋形剂和附加剂即为药物辅料，它在促进制剂形态的形成，提高主药（药理活性成分，起治疗作用的物质）的溶解性、稳定性，增强疗效，降低药物不良反应，改良制剂的性能，提高主药生物利用度等方面都起着非常显著的作用。因此，药用辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分。

 

　　药用辅料在生产中的应用非常广泛，种类繁多，如片剂中的药用辅料：稀释剂淀粉、润湿剂蒸馏水、粘合剂甲基纤维素与聚乙二醇、崩解剂羧甲基淀粉钠、润滑剂硬脂酸镁等，再如注射剂中的药用辅料：溶剂丙二醇、缓冲剂磷酸氢二钠、抑菌剂苯甲醇、助悬剂明胶、等渗调节剂氯化钠、抗氧剂亚硫酸氢钠等。

 

　　“没有药用辅料，就没有制剂的形成。”这句话虽然有些夸大其词，但也足以说明药用辅料在制剂中的重要作用。　　

 

　　药用辅料的安全监管

 

　　正如药品的两重性（“治”病与“致”病）一样，药用辅料也具有安全上的使用风险。比如说，丙二醇可对人体产生高渗透压、乳酸性酸中毒、溶血、局部静脉炎以及呼吸、心脏毒性反应，聚氧乙烯蓖麻油聚合物可导致人体严重过敏、高脂血症、脂蛋白异常、红血球聚集、外周神经病变，苯甲酸钠对胃肠具有刺激性。

 

　　为了加强药用辅料的监管，国家食品药品监督管理局在《药品说明书和标签管理规定》（2006年6月1日执行）第11条中明确规定：药品说明书应当列出全部活性成分或者组方中的全部中药药味。注射剂和非处方药还应当列出所用的全部辅料名称。药品处方中含有可能引起严重不良反应的成分或者辅料的，应当予以说明。

 

　

　　药物辅料乙醇也会对合用的部分药物产生影响。乙醇进入体内后，首先在肝细胞线粒体内经乙醇脱氢酶的作用氧化为乙醛，乙醛再经乙醛脱氢酶的作用氧化为乙酸和乙酰辅酶A，乙酸进入三羧酸循环生成二氧化碳和水。某些化学结构中含有甲硫四氮唑侧链的药物，如头孢孟多、头孢哌酮、呋喃唑酮等可抑制肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性，导致乙醇的中间代谢物乙醛的代谢受阻，不能继续氧化为乙酸，使血中乙醛浓度升高，患者表现为面部潮红、恶心、呕吐、头痛、视物不清、呼吸窘迫等症状，也就是所谓的“双硫仑样反应”。

 

　　乙醇与苯二氮 类药物如地西泮、巴比妥药物如苯巴比妥、麻醉镇痛药物如盐酸哌替啶、降血糖药物如二甲双胍、单胺氧化酶抑制剂如异烟肼、抗震颤麻痹药物如金刚烷胺、抗抑郁药物如阿米替林等均会发生药物相互作用，使其血药浓度增高或降低，或使患者发生药物不良反应的几率增大，或使药物疗效降低，影响治疗效果。

 

　　常用的含乙醇制剂有氢化可的松注射液、氯霉素注射液、多烯紫杉醇注射液、尼莫地平注射液、舒血宁注射液、藿香正气水、十滴水、骨刺消痛液等。

 

　　药师审方时不仅要审核主药的配伍，更要仔细琢磨药用辅料在药物相互作用中可能产生的影响，应仔细询问患者的病史以及目前正在服用药物的情况。　　

 

　　给药途径：注意儿童禁忌

 

　　国家药品不良反应监测中心主办的《药品不良反应信息通报》第一期通报了“苯甲醇（注射溶媒）可能导致儿童臀肌挛缩症”的情况，其中，湖北某医院仅1983～1988年间收治的有关患儿就达到78例；山东某山村居民968人中发现臀肌挛缩症患儿22人；2000年国家药品不良反应监测中心到陕西省某村调研一所仅有240名学生的小学，发现患儿28例。

 

　　苯甲醇临床上多用于局部麻醉和消毒防腐，也用于部分药品的溶媒使用，可以达到减轻注射部位疼痛的作用，但儿童患者使用后却可产生臀肌挛缩症的症状，表现为“二郎腿”与“蛙形腿”，不但影响形体美观，也会给患者带来身体上的痛苦。

 

　　药师在审核儿童用药时，应注意药品或其溶媒中是否含有苯甲醇药用辅料。含苯甲醇的制剂（包括溶媒）有长春西汀注射液、安乃近注射液、注射用盐酸大观霉素、盐酸林可霉素注射液、克林霉素磷酸酯注射液等药品。

 

　　目前临床上收集的药用辅料确切监测数据极少，由于儿童患者器官发育未全，很容易受到药物不良反应的伤害，因此，药师在审核处方时，应认真思考药品制剂所含辅料对儿童用药后可能产生的影响。

　　

　　与主药一样，药用辅料也要在合适的条件下才能最大程度地发挥其作用，如果养护不当，会使其稳定性发生改变，或者含量减少，或者产生毒性物质，进而影响主药疗效。如含乙醇、香精的制剂容易挥发，含淀粉、聚维酮的制剂容易吸湿，大部分药用辅料怕光。

 

　　为保证药品质量合格，药师应按药品的贮藏条件对在库药品进行科学养护，定期抽取部分样品查看其药品性状是否发生改变。