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卡波姆在凝胶剂处方中的应用小结
发布时间: 5/3/2012 2:42:28 PM         

 
 
1、卡波姆是弱酸性阴离子型辅料, 与一价碱成盐而变得透明, 遇二价碱析出沉淀, 与一些有机碱如麻黄碱也能成盐而透明。
 
2、卡波姆遇分子量较大的阳离子药物如盐酸氧氟沙星也会产生沉淀。   
 
3、配制盐酸利多卡因时控制pH值在6.0左右,
是考虑到制品的稳定性问题。
 
4、少量挥发油类或在基质中不溶的其它物质, 可先用吐温80或增加处方中丙二醇、 乙醇用量使之变得透明。   
 
5、卡波姆基质遇高浓度乙醇也会析出沉淀。 宜先配好基质(卡波姆在水中溶胀, 再用碱中和后备用), 再加入其它药物操作比较方便。 
 
6、用卡波姆配制的凝胶剂具有美观、 易清洗、 吸收快、 使用方便等特点。
 
●分散技巧—
 
卡波姆(carbomer)有极强的亲水性,干粉末的卡波姆(carbomer)吸湿性非常强,与其它的吸湿粉末一样,当用不当的方法把它投入水或其它的极性溶剂中,易成团或不完全润湿。其它的粉末成团后最终会减小和溶解,但卡波姆(carbomer)成团后不会容易溶解,因为团块外层一旦完全浸润,水份不易再被渗透至内部干燥部分。为了避免卡波姆(carbomer)成团,必须要把树脂颗粒在冷水中均匀分散开。这可以在500-800rpm高速搅拌下,把卡波姆(carbomer)用筛网筛入搅拌的漩涡中,可选用的分散设备可以是喷射器,絮凝分散器,以及常规分散器。一旦树脂颗粒浸润后,应降低搅拌速度以减少空气进入体系,直到树脂完全水合。如果使用热水分散,热水上升的蒸汽会在树脂尚未加入前使之局部吸湿,形成凝胶,因此最好是在冷水中进行分散。减低搅拌速度可以减少气泡的产生 (改变转子的方位也可以达到同样目的)因为减少漩涡可以使空气难以进入体系,持续的搅拌产生的漩涡会引入空气并 导致气泡形成。不正确的分散操作会导致树脂水合不完全,伴有较大范围的pH值和粘度的浮动,对凝胶的质量有很大影响。
  
●卡波姆(carbomer)可以作为液态或半固状体系的基质,依照溶解度不同, 以下的两个方面值得了解。  
不溶解药物——在,快速搅拌下(500-800rpm)下,把卡波姆(carbomer)慢速加入水中,然后在慢速搅拌下(500-800rpm),将中和液慢慢加入该体系中,最后加入药物成份,搅拌均匀。对于很高粘度的凝胶,高速搅拌会引入空气形成气泡,因此,不建议采用此方法。
就此情况,药物可以用杵和钵制备半固状基质或用平板涂于油布上。
      
溶解和半溶解药物——对于溶解和半溶解药物,药物会在中和之前就在体系中溶解或悬浮。在中和后,这一个均匀的分散体就会自动变成凝胶制剂。与此同时,加料的前后顺序据情况不同,也必须加以调整,建议在中和完卡波姆(carbomer)体系后加入
 
●pH值---卡波姆(carbomer)体系的最佳pH值范围为4-10,高于或低于这个范围会导致体系粘度的变化。
      
●高剪切搅拌和泵输——卡波姆(carbomer)是通过形成一个凝胶骨架来增稠的。高剪切搅拌,研磨或泵去削等会破坏其骨架导致粘度损失,应采用管线均质机。使用低剪切泵送,如往复隔膜泵或齿轮泵。
      
●盐和可溶性阳离子--卡波姆(carbomer)对盐份和阳离子敏感,当组份中可溶出离子浓度超过0.1%时,应控制使用该组分的用量。如果可能,采用酸性、
中性或碱性物料作为主药的基质,使用去离子水,在中和后加盐以掌握盐对体系的影响程度,高价离子(Ca、Mg、Fe、AI)会对体系造成严重损害,应加以剔除。自身转化的污染物(如Fe、Cu等)会逐渐地降低系统粘度并导致体系不稳定。在不锈钢或非金属设备中制备产品会避免此类情况,另外添加EDTA对金属离子进行螯合也能达到良好效果。除上以上两个方面,也可以选用合适型号的卡波姆(carbomer)(如卡波姆(carbomer)l342GE树脂)它们对溶解性盐类的敏感程度低。
         
●配方中不易配伍的组分——蛋白质,PVP树脂,聚乙二醇(PEG),聚乙氧基化表面活性剂会与未中和卡波姆(carbomer)作用,所以,在加入前需部分中和卡波姆(carbomer)。
      
●不溶物——当有不溶性组份存在时,卡波姆(carbomer)系统很难呈现清澈透明凝胶,增溶技术可以减少或消除此影响。

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