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β-环糊精及其衍生物在药剂学中的研究
发布时间: 6/7/2012 10:47:17 AM         

 
      β- 环糊精(c”lodextrin,CD)是以淀粉为原料.在环糊精葡萄糖基转移酶(简称cGT_ase)的作用下形成的。通常由6~12个互为椅式构象手性D-(+)葡萄糖单元通过旷一糖苷键连接而成。CD的基本立体结构为上宽下窄两端开口的中空筒型,在其劂锥形体腔中,由于分子中的葡萄糖残基上的羟基主要分布在腔的外围。糖苷键氧原子位于腔体中部,所以腔内疏水,腔外亲水。在水溶液中,CD亲脂腔体中的水分子形成氢键的倾向得不到满足。而比溶液中的水分子具有更高热焓,高热焓的水分子具有降低体系能量的驱动力Ⅲ。所以。亲脂性药物整个分子或亲脂结构能通过置换CD腔体内的水分子与其形成包合物,再利用cD腔外亲水性,而使其溶解度增加,达到增加难溶性物质的溶解度和溶出速率、提高某些物质的稳定性和生物利用度、改变药物的剂型和降低药物的毒副作用等目的。
(来源: 医药社区)

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