英文名：Procyanidin

别名：原花色素

概述：原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称，广泛存在于各种植物（如葡萄、银杏、白桦树、可可豆等）的核、皮或种籽中，大多数原花青素产品从各种植物中提取，但多数的原花青素含量比较低。目前普遍认为葡萄籽是提取原花青素的较好来源。

 

通常将二-四聚体称为低聚原花青素（procyanidolic oligomer，OPC），五聚体以上的称为高聚体（procyanidolic polymers，PPC）。

性状：一类结构与花青素相似，味涩而无色的化合物。原花青素在酸性条件下加热会转变为花青素而呈色。它们的基本结构单元常为黄烷- 3，4-二醇，通过4－8或4－6位缩合而形成二聚物、三聚物或多聚物。具有生物活性的多为二聚体，它有很强的捕捉自由基的作用。

 

制法：

1. 植物提取法

(1)提取

现在原花青素的植物来源主要源于葡萄籽、皮以及松树皮中。葡萄籽壳中原花青素含量比仁中要高得多，目前，普遍采用的工艺是先脱脂的方法包括压榨法、溶剂法、超临界CO萃取法，其中，超临界CO萃取法最佳，不仅油脂提取率高，而且对原花青素的破坏作用最小，原花青素质量较好。

油脂分离之后，一般采用乙醇或丙酮等有机溶剂来对籽壳进行萃取，得到的壳渣经过加热脱溶可以循环使用有机溶剂。萃取液经过滤、喷雾干燥，即可得到原花青素粗品。

 

（2）精制

①溶剂分级精制

取一定量的粗品原花青素，加入醇水配制成一定量的溶液，然后以乙酸乙酯进行分级萃取，比例为1：3．5。水层则再次以正丁醇进行萃取。经测定，乙酸乙酯萃取液A1、正本醇萃取液A2和正丁醇萃取后的残液A3经真空干燥后，得到的萃取物A。、A和A，的含量分别为4．85％、3．56％和3．34％。

②吸附层析法

以AB-8大孔树脂对原花青素粗提物进行分级分离，所得乙酸乙酯洗脱产物总酚含量为91％，经HPLC检测，单体约占28％，OPC占64％，PPC仅为8％，由此获得高含量OPC的产品。

 

2．生物合成法

由硼氢化钠作为还原剂还原(2R，3R)-二氢-3’，4’，3，5，7-五羟黄烷的主要产物是白矢车菊素(Leucocyanidin)的2，3-反-3，4-反异构体，而酶的还原产物是2，3-反-3，4-顺异构体。在微酸的条件下，3，4-顺异构体。在微酸的条件下，3，4-反异构体可能部分地转化为3，4-顺异构体。3，4-顺异构体相对于3，4-反异构体较偏酸性，并且易于同硫醇的化学反应和二醇还原酶的酶反应。酶合成要求的条件比较苛刻，同时也存在一个顺反异构体的问题，目前，此法还不太成熟。

抗氧化机理：①有效地清除超氧阴离子自由基和羟基自由基等,也可中断自由基链式反应。

②参与磷脂、花生四烯酸的新陈代谢和蛋白质磷酸化,保护脂质不发生过氧化损伤。

③为强有力的金属螯合剂,可螯合金属离子,在体内形成惰性化合物。

④保护和稳定维生素C,有助于维生素C的吸收。

 

应用：四川剑南春生物制品“视明宝”软胶囊为越桔提取物(含高浓缩原花青素)，VA和VE为主要原料制成的天然植物保健品，能有效改善视力，迅速恢复视疲劳。蓬莱市海洋生物化工有限公司以葡萄籽和松树皮为原料提取原花青素，其含量分别达到95％和90％以上，是良好的纯天然抗氧化剂、紫外线吸收剂，作为食品增补剂。

OPC制成的专利产品已用于治疗微循环疾病，包括眼睛与外周毛细血管通透性疾病及静脉与淋巴功能不全。法国的Bonnaure等发明了以OPC或单体为活性成分(≥1％)的治疗牙周病的制剂并获专利保护。在罗马尼亚，名为Endotelon原花青素制剂已上市用于治疗毛细血管疾病1。OPC与酪氨酸酶和过氧化酶结合，可防止皮肤变黑或出现雀斑、褐斑等。法国已开发出用MarkushstructureOPC制成的脂质体微囊的晚霜、发乳和嗽口水。为了使活性成分便于通过皮肤角质层，意大利的Indena公司用了5年时间研制成功了以磷脂(天然磷脂或合成磷脂)为载体的功能化妆品(名为Phytosome)。此产品含5％银杏OPC二聚体，用于皮肤消炎和改善微循环，有较好的防护紫外线伤害作用。

发展趋势：原花青素历经30多年的研究、开发、临床应用和实验，以其优越的抗氧化活性为人们所青睐。高品质的OPC由于在水中和醇中具有良好的溶解性，加上色泽亮丽，资源丰富，疗效显著，副作用微小的特点，被广泛应用到药物、化妆品和功能性食品等领域。同时其既可作为营养强化剂，又可作为防腐剂替代合成防腐剂(如苯甲酸等)，符合人们回归自然的要求，提高了其应用的安全性。因此，探讨新的作用机理、寻找新的资源和研究新的获取方法，开发原花青素类产品具有重要价值。