至20世纪90年代末，科学家已发现的天然多肽类生理物质已有数万种之多，涉及到激素、神经、细胞生长、生殖、肿瘤病变、神经激素传递质及免疫调节等领域，2006年，全球蛋白质/多肽类药物总销售额已超过600亿美元大关，预计2008年将达到750亿～800亿美元，年增长率达20%以上

尽管多肽的发现已有百年之久，但它作为药物的开发史只有短短20年。在这20年里，世界各国开发上市的多肽类药物至少有100多种，如目前国际市场上畅销的亮丙瑞林、戈瑞林、布舍瑞林、促黄体激素拮抗剂、Fuzeon和利用生物工程手段生产的各种药物（如人生长激素、白间素、人胰岛素、干扰素和集落细胞生长因子等）。据有关方面报道，2006年，全球蛋白质/多肽类药物总销售额已超过600亿美元大关，预计2008年将达到750亿～800亿美元，年增长率达20%以上。多肽类药物业已成为国际市场上一个重要大类。

多肽新发现

在过去一个多世纪里，多肽类研究已取得令人惊喜的进展。从1902年英国科学家首先从动物胃肠道消化液里分离出一种多肽类物质“促胰腺分泌素”开始，科学研究证实，人类的各种内分泌激素，如甲状腺素、垂体激素、胰岛素、神经肽、脑啡肽、生长因子到促性腺激素、黄体激素等基本上都属于多肽类物质。可以认为，多肽类物质是人体最重要的功能调节剂，从胚胎发育到细胞生长、衰老等均离不开多肽。

到20世纪90年代末，科学家已发现的天然多肽类生理物质已有数万种之多。它们涉及激素、神经、细胞生长、生殖、肿瘤病变、神经激素传递质及免疫调节等等。 国际科学界将多肽类物质分为两大类：即内源性多肽（人体固有的内生性多肽）与外源性多肽（蛇毒、蝎毒、蜂毒、蛙毒、水蛭素、唾液酸、竽螺毒素衍生物和苍蝇分泌的杀菌肽等）。其中不少外源性多肽早已被开发成为国际市场上的热销药品。目前，无论内源性多肽或外源性多肽，均为国际医药业界开发的热门。

几年前，美国科学家从非洲爪蛙皮肤表面的粘液中分离出一种多肽类物质麦盖宁（magainin），试验证明，该物质对一切微生物有强大的抑制作用。美国研究人员拟从改变麦盖宁的分子结构着手，以期开发出全新高效的抗生素。

美国Helix生物制药公司以蚕、蟹、牛等动物体内分离出的多肽类抗菌物质为“蓝本”进行结构修饰，现已开发出多只具有抗耐药菌株作用的新型抗生素，并将在今后几年内投放市场。

海洋生物也是一大多肽类药物的宝藏。科学家从太平洋海绵到海兔、海螺等海洋生物体内已分离出数以百计的全新结构的多肽类物质，其药理作用包括：降血压、增强免疫力、抗肿瘤、抗菌、抗病毒到抗寄生虫等。据悉，目前已进入临床前阶段的海洋生物多肽类新药约有一二十种，其中以来自海兔的多肽和竽螺毒素衍生物的上市前景最为光明，而海绵类抗癌多肽的研究工作至今仍在进行中。

化学合成新进展

从20世纪90年代以来，人工合成具有药理作用的活性多肽的试验已获成功。包括德国、瑞士和美国等制药强国在内的公司已利用先进的合成技术合成出一系列重要的多肽类治疗药物。如罗氏公司率先合成出由36个氨基酸分子组成的抗HIV-1新药Fuzeon。据美国学者介绍，利用液相反应法将受保护的双肽或多肽残基进行耦合反应，即能顺利地生产出各种短链肽类药物，他们已在实验室里合成出的短链肽类产品包括有用于试管体外受精的Cetrodix（促黄体激素释放激素的拮抗剂）、蛋白酶抑制剂类抗HIV-1药恩贝那韦、福米那韦、阿贝那韦等。

近年来，国外兴起的反义药物（antisensedrugs）实际上也是一种寡肽类药物，其作用是与肿瘤细胞基因的mRNA结合，从而起到阻止肿瘤细胞复制，从源头上遏制肿瘤发生的效果。此外，反义药物还可用于治疗包括多发性硬化症、唐氏综合征和其他各种棘手的遗传性疾病。迄今为止，美国已上市的几只反义药物均为寡肽类。其中包括edifoligide和pegaptanib等。由德国发明的“可控微孔玻璃珠法”已经开始批量化生产出各种短链肽类医药原料，目前美国与德国两国人工合成法生产短链肽原料药的产能已超过1000公斤。 可以预见，随着分子生物学，生物化学合成技术的突飞猛进，多肽类药物与保健食品生产将迈上一个新台阶。多肽类产品将涉及到激素、神经细胞生长和生殖等各生命领域，以及细胞分化、神经质传递、肿瘤病变、免疫调节等多种重要功能。总而言之，在不久的将来，肽类产品将成为国际医药市场上一大类产品，其市场前景不可低估。 （来源：互联网）