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药用辅料中常用的崩解剂都有哪些
发布时间: 8/30/2013 5:00:40 PM         

崩解剂能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成 小粒子的赋形剂,是片剂中不可缺少的一种辅料。目前的崩解剂种类很多,使用的效果也是不一样的。

崩解剂的添加方法:

外加法:崩解剂加于颗粒之间压片,崩解迅速。

内外加法:既有内加,又有外加。

崩解速度:外加法>内外加法>内加法。

溶出速率:内外加法>内加法>外加法。

药用崩解剂有:

干淀粉

干淀粉是指含水量在8%~10%之间的淀粉,常用玉米淀粉或马铃薯淀粉,它吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。干淀粉用量一般为配方总重的5~20%。作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。淀粉可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。

羧甲基淀粉钠

carboxymethyl starch sodium, CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂,价格较低,生物利用度高。CMS-Na在片剂中的用量一般为4%~8%。

低取代羟丙基纤维素

(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末,在水、乙醇中不溶,由于有很大的表面积和孔隙度,吸湿性和吸水量较好,其吸水膨胀率在500%~700%当取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%~5%。

交联聚乙烯吡咯烷酮

交联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒,在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英、美等国药典所收载。

泡腾崩解剂

泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分种之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮,以免崩解利失效。

交联羧甲基纤维素钠 (CCNa)

本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐,或者说羧甲基纤维素钠的交联聚合物,cellulose carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked [74811-65-7], 简称 CCNa 。本品为白色或类白色粉末;有引湿性。本品在水中溶胀并形成混悬液,在无水乙醇、乙醚、丙酮或甲苯中不溶。CCNa在口服制剂中用作片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂,依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果,本品特点是可压性好,崩解力强。用作崩解剂时用量可达5.0%(W/W),但通常直接压片工艺中用量为2.0%(W/W),湿法制粒工艺中用量为3.0%(W/W)。  交联羧甲基纤维素钠不溶于水,但它通过迅速吸水溶胀至体积为原来的4-8倍而起到崩解剂的作用。

 


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