微丸压片--挑战与解决方案(卡乐康多颗粒系统系列网络研讨会之六）

活动时间

2014年3月20日    15:00-16:00

    多颗粒系统(缓释及肠溶胶囊，微丸压片等制剂)既是充满挑战的技术平台又是给医药企业带来高附加值的产品类别。

因为其独特优势在于:

        -    不依赖于胃排空速度， 较少受胃肠道通过时间和食物类别的影响

        -    药物在胃肠道均匀分散，无局部刺激，个体差异小

        -    个别单元释药失败不影响整体释药行为，避免药物突释

        -    可实现复杂释药曲线，满足临床疗效，更多专利机会     

     卡乐康公司深知多颗粒系统产品所面临的挑战和快速增长的医药市场需求，特举办多颗粒系统六个系列网络技术讲座，我们会与大家逐一分享卡乐康在该技术平台多年来所积累的每个核心环节产品开发、应用的经验以及最新的产品推荐。

      在之前的一系列的多颗粒系统的网络研讨会中，我们已经分别介绍了从起始丸芯的选择、上药的挑战与解决方案，到膜控释包衣常见问题解决等涉及多颗粒系统的多个主题内容。这一次我们将讨论“多颗粒系统中的微丸压片的挑战与解决方案”。

      多颗粒系统的最终剂量除可以装入空心胶囊而制成胶囊剂外，也可以将其压制成片剂。前者相对简单，目前上市的品种多数属于这种类型。由于胶囊剂的体积一般偏大，患者的吞咽难度相对较大，而且分剂量的准确性较差。在生产工艺上，灌装胶囊的成本要比压片高。将微丸压制成片剂，患者口服后制剂在胃肠道迅速崩解成离散的单一微丸，发挥微丸固有的临床优势。微丸压片的突出的优点是剂量可分割，分割后仍能保持原来的控释性质。因此将微丸压制成片是一个难度很大的工艺课题，目前只有少数品种上市。如琥珀酸美托洛尔缓释多单元片剂(商品名Beloc®ZOK)和茶碱缓释多单元片剂(商品名THEO-DUR®)奥美拉唑镁多单元片剂(商品名Losec® MUPS)等。

      通过微丸压片工艺制备的缓控释片剂应能在消化液中迅速崩解成独立的微丸，而且要求微丸在压片过程中不能发生融合或破裂。对储库型的膜控微丸而言，衣膜的选择要求必须有足够的塑性和弹性，可以发生形变，但不能破裂。丸芯也很重要，应在压缩时能为自身提供一定的变形空间。微丸压片工艺对压片赋形剂如稀释剂的选择也有要求，理想的稀释剂可在一定程序上缓解膜控微丸的融合或破裂，另外通过微丸压缩制成的片剂还要保证在长期放置过程中，不发生老化，保持制剂原有的释药特征。这些对微丸压片技术而言都是非常重要的内容。

      此次网络研讨会将围绕上述内容进行介绍，并结合文献资料以及卡乐康在此方面的研究案例，希望能和大家就微丸压片技术上进行交流与探讨。

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