一种用于性腺功能减退男性的在研口服十一酸睾酮替代治疗药物，在2项Ⅲ期临床试验中显示出了与市售睾酮凝胶相当的疗效和安全性。这种在研药物在国际内分泌大会(ICE)和内分泌学会(ES)联合会议上引起了广泛关注。

    这种十一酸睾酮口服制剂(商品名Rextoro)采用了专利性的自乳化技术，以达到比美国海外市场长期销售的十二酸睾酮口服制剂更稳定的吸收和更长的半衰期。

    主要研究者、加州大学洛杉矶分校的RonaldS.Swerdloff教授指出，这种产品满足了市场需求，即能够方便、有效地治疗男性性腺功能减退，同时又能避免目前市售局部外用睾酮产品固有的意外污染女性和儿童的风险。“口服睾酮替代治疗将会是很多性腺功能减退男性的良好选择。”

    依据这2项Ⅲ期临床试验，ClarusTherapeutics于今年上半年向美国食品药品管理局(FDA)提交了Rextoro上市申请。此外，该公司正在资助1项为期12个月的Ⅳ期开放安全性研究，其结果将在近期报告。

    在2014年ICE/ENDO大会上报告的2项Ⅲ期研究中，有1项引出了Rextoro的安全性问题，而这项Ⅳ期研究正是旨在解决这一问题。这项引出安全性问题的多中心Ⅲ期研究纳入了325例患者，这些患者被随机分为Rextoro组和1%AndroGel组，结果显示Rextoro组患者的高密度脂蛋白(HDL)水平比基线时降低了22%，而AndroGel组患者降低12%。此外，Rextoro组有2例患者发生急性心肌梗死，而AndroGel组无患者发生。Rextoro组的红细胞压积水平升高3%，尽管平均值仍在正常范围内。

    低密度脂蛋白(LDL)和总胆固醇、甘油三酯、C反应蛋白、脂蛋白相关磷脂酶A2和前列腺特异性抗原水平并无明显组间差异。

    另一项关键Ⅲ期试验采用了调整后的Rextoro剂量滴定方案，在114天治疗期间HDL的下降幅度更轻微(9%)。这项试验为单组研究，对144例患者采用Rextoro治疗。

    这种剂量调整方案为：初始口服Rextoro200mg2次/日，继而在第30天和72早晨服药后3~5小时监测血清睾酮浓度。当检测值超出200~750ng/dl范围时，可增加或减少50mg。在采用这种方案时，75%患者的检测值维持在目标范围内，而在第1项Ⅲ期试验中，口服睾酮组和睾酮凝胶组分别有84%和79%的患者的检测值维持在目标范围内。在采用调整后方案治疗的情况下，仅有3%的患者发生短暂性血清睾酮峰值超出2500ng/dl。

这2项Ⅲ期试验均由Clarus资助。Swerdloff医生是Clarus、Endo等制药公司的顾问。

<来源：爱思唯尔>