萜类化合物与环糊精包合物的研究发展
萜类(terpenes)化合物是广泛存在于自然界中的天然烃类化合物,它是一类骨架庞杂、结构多变、种类繁多、数量巨大且具有广泛生活性的天然药物化学成分。结构特点为:碳骨架是由异戊二烯分子聚合衍生而成.根据分子中所含异戊二烯的多少,可以把萜类化合物分为单萜、倍半萜、三萜等。由于萜类化合物是由异戊二烯结构单元构成,导致萜类化合物的水溶性差、生物利用度低,限制了具有较高生物活性的萜类化合物的进一步应用。
环糊精(cyclodextrin)是一类环状低聚糖。环糊精及其衍生物具有內疏水、外亲水的结构空腔。在水溶液中能与多种疏水化合物结合形成主/客体或超分子包合物,使疏水化合物的水溶性得到提高。在众多的环糊精与疏水物质的包合物研究中,对具有特殊生物活性的药物客体分子的研究无疑是具有广阔的应用前景,环糊精与药物分子形成包合物之后,能改变药物分子的理化和生物特性,如增加水溶性、稳定性、降低刺激性、毒性和副作用等。同时环糊精及其衍生物无毒的特性,也使其成为一类广泛应用的药物赋形剂及药物分子载体,能有效提高难溶或不稳定药物的生物利用度。因此将萜类药物分子利用环糊精进行包合,改善其理化和生物活性,为其得到更广泛的临床应用提供了可能。(来源:山东滨州智源生物科技有限公司) |